地佐环平( INN ) 又称MK-801 ,是NMDA受体拮抗剂,由默克公司的研究小组于 1982 年发现
地佐环平引起精神分裂的概率大于其它解离剂,使用剂量极小,可能引起致命的过量事故
- 拮抗受体:NMDA(非竞争性,电压依赖性)
- 抑制受体:烟碱乙酰胆碱/nAChR
- 抑制再摄取:血清素转运体(SERT或5-HTT )
- 抑制再摄取:多巴胺转运体(DAT)
- 主要主作用:解离、欣快、抗癫痫、反制由谷氨酸引起的过度兴奋、极低剂量下的保护神经
- 主要副作用:可能引起的奥尼尔病变、记忆衰退、认知障碍
- 急性副作用:阴性/阳性的精神分裂
- 死亡剂量:500mcg+
注意单位是微克而不是毫克
- 地佐环平在实验室大鼠的某些脑区观察到类似神经毒性的效应即奥尔尼氏病变(Olney's Lesions),但值得注意的是,并无证据能证明在人类身上也会出现同等症状
- 地佐环平的使用剂量非常小,不要目测剂量,不要相信你的低精度称 建议使用溶液测量法
- 地佐环平可能有娱乐价值,但有娱乐价值不太可能