世界舞王迈克尔·杰克逊,正是死于丙泊酚
丙泊酚(Propofol, DIPRIVAN) 是一种短效静脉注射麻醉药物,广泛用于全身麻醉和镇静。丙泊酚具有快速起效和清醒迅速的特点,通常用于手术前的麻醉诱导、手术期间的维持麻醉以及重症监护病人的镇静。根据《中华人民共和国刑法》第三百四十八条,非法持有麻醉药品可以被处以拘役、管制或有期徒刑,并处罚金。丙泊酚作为麻醉药品,未经许可持有或使用即属违法。
比较特殊的就是丙泊酚有逆行性失忆功能,在麻醉科俗称“牛奶”,是一种乳白色的液体。反正大家也喝不到我就随心所欲写了(笑
丙泊酚作为一种正向变构调节剂,通过与GABA受体的β亚单位结合,增强γ-氨基丁酸(GABA)在中枢神经系统中的抑制性作用。此作用机制通过促进GABA受体通道的开放,增加氯离子的内流,导致神经元膜电位的超极化,最终抑制突触前和突触后神经元的兴奋性传递[1][2]。
丙泊酚具有非竞争性阻断N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的能力,从而减少谷氨酸的兴奋性神经传递。通过抑制NMDA受体介导的钙离子内流,丙泊酚能够降低兴奋性突触后电位,减少突触可塑性和长时程增强(LTP)[3]。
丙泊酚还通过与神经膜上的脂质双层相互作用,改变膜的物理特性和流动性,进而影响膜蛋白的功能。此作用可能通过改变离子通道和受体的构象,使神经元的兴奋性降低[4]。
丙泊酚的作用还涉及内源性大麻素系统的调节。丙泊酚可能通过激活大麻素受体(如CB1受体)间接调节GABA和谷氨酸的释放,增强其镇静和麻醉作用[5]。
丙泊酚通过激活内向整流钾通道(Kir),能够增加钾离子的外流,进一步促进神经元膜的超极化,减少神经元的兴奋性[6]。
丙泊酚在体内的代谢和消除速度较快:
起效时间:约30秒至1分钟。
分布半衰期:2至4分钟。
消除半衰期:1至3小时。
代谢:主要在肝脏代谢,通过尿液排出。
成人:1.5至2.5 mg/kg。
老年人或体弱者:减量至1 mg/kg。
持续输注:4至12 mg/kg/h。
间歇注射:每次10至50 mg,根据需要重复。
ICU镇静:0.3至4 mg/kg/h。
手术期间镇静:1.5至3 mg/kg/h。
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