¶ 苯二氮卓类药物
苯二氮卓类药物(BenZodiazepine Drugs, BZD) 以苯二氮䓬为骨架而化学合成，并具有相似的GABA能镇静作用。不同苯二氮卓类药物之间，作用机理差异不大，有时可视作只有半衰期、达峰浓度时间有差异
苯二氮卓类药物常以某某唑仑或某某西泮为命名。例如氯硝西泮、阿普唑仑。一般地，唑仑类比西泮类药效更短，唑仑类偏向于安眠，西泮类偏向于镇静
常见的苯二氮卓类药物如下。点击即可自动滑到相应位置
阿普唑仑、艾司唑仑、地西泮、奥沙西泮、劳拉西泮、氯硝西泮
¶ 药理作用
¶ 作用机理
- 激动受体：GABA
- 增强作用：GABA （对GABAA受体）
- 提升水平：血清素
¶ 药物作用
- 主要的副作用：失眠、焦虑、记忆力废退、思维抑制、思睡、反应迟钝、成瘾、激动、震颤、谵妄、定量力障碍
- 急性的副作用：乏力、呼吸抑制、死亡、遗忘、梦游
- 主要的主作用：镇静、安眠、抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫、肌松、欣快感、去激动
¶ 药代动力学
长期使用苯二氮卓类药物会导致依赖症，包括没有药物就难以入睡。尤其是骤然地停止，在苯二氮卓类药物停药后，会产生一系列综合征，并具有相当的成瘾症状。这种戒断症状被称为苯二氮卓类药物停药反应
典型症状有：失眠、忧虑、抑郁、焦虑、肌肉抽搐、震颤、头痛、恶心、视力模糊
苯二氮卓类药物需要逐次减量地缓慢撤药，不应该骤然地停止
¶ 一些事项
¶ 综合
苯二氮卓类药物虽然确实能拿来od，但体验并不舒服，晕晕昏昏的，还非常危险，对心理也具有杀伤力。不建议各位使用
使用时应在封闭安全的环境下使用，在外面使用危险发生概率倍增，并且直接睡着的可能性太大了
你在逃离现实吗？你或许能永远进入梦境里，可现实就是你自己，你无法逃离你自己，就像我无法逃离我自己。这个世界就要完蛋了，一切可悲的尝试，不过就像是在潜意识，一座正在融化的幻觉之中–那些斗争，那些梦中虚假的幸福，那些真假与善良，以及层层叠加的痛苦。它们只会带来一个同样的结果。这里不会有日食，这里只会有重生。你永远也逃不出现实[1]。……你不会明白的，但事实就是如此。我最开始也不明白，但是后来，我梦游找到了他们
1977年，苯二氮䓬类药物已是全球最高处方量的药物[2]
¶ 药事琐事
地西泮俗称安定，氟硝西泮俗称蓝精灵，
由于起效快且具有遗忘作用，氟硝西泮与三唑仑常被用于迷奸药
中国大陆禁止三唑仑，而日本不禁止三唑仑，并上市了许多三唑仑安眠药剂
电影《消失的她》中，男主何非因欠下了巨额赌债难以入睡，为缓解头疼和焦虑而常吃——三唑仑。何非在杀害妻子后，服用了许多三唑仑与酒，这导致了遗忘，于是何非忘记了自己杀害妻子的事实。有趣地，在之后，为镇静医生对何非打的药物也是苯二氮卓类药物——地西泮[3]
咪达唑仑的特点是可引起顺行性遗忘
¶ 药物使用
张口就来地，算入耐药性的个人常规用量的四倍就是滥用剂量
需注意，体重不同剂量不同，上述剂量是针对60kg的人的。某人的体重除以60，再乘以上述之中的剂量，即为适应某人的剂量。
以下内容中所讲述的剂量，仅作为参考。请勿当做用药建议
¶ 差异点
尽管每个药物的作用相似，但其偏好作用并不总是一致。于此，列出一些药物较为明显的偏好作用
¶ 艾司唑仑(Estazolam)
短效的艾司唑仑可以算上相对最安全的苯二氮卓类药品，并且最易获取，其他药物基本上必须在精神科或精神卫生中心凭处方获取，但笔者[4]在某外地县级私立医院和社区医院凭身份证实名购买过几次，但存在地域差异性。药效如果和其他苯二氮䓬相比已经算小的了
¶ 药代动力学
口服吸收较快，2小时血药浓度达峰值，半衰期为10〜24小时，2〜3天血药浓度达稳态。血浆蛋白结合率约为93%。在肝脏主要经CYP3A4代谢。经肾排泄，排泄缓慢。可通过胎盘，可分泌入乳汁。
¶ 剂量【以60kg，平均地无耐药性，无联合药物为标准】
医学剂量：1~2t
起效剂量：3~4t
轻度剂量：4~8t
中度剂量：8~12t
重度剂量：12~18t
危险剂量：18~24t
死亡剂量：24t+
¶ 期间
起效时：15min~30min
来效时：30min~2h
顶峰时：2h~3h
退效时：3h~6h
残效时：6h~12h
总效时：5h~8h
¶ 阿普唑仑(Alprazolam, Xanax)
阿普唑仑有抗焦虑、抗抑郁、镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛等作用。其抗焦虑作用比地西泮强10倍,作用机制可能与脑内β-肾上腺素受体有关。
阿普唑仑和劳拉西泮为精神科常用安眠药，其中阿普唑仑作用较为有效，但时效较长。劳拉西泮与其他药物相比较，主副作用比例中副作用比例偏大。这个药，医生给你开就给你开了，请谨慎尝试，此药数据可代表大部分苯二氮卓类药物，但其中时效略有差异
与劳拉西泮相比，阿普唑仑可引起，纹状体中细胞外多巴胺D1和D2浓度的统计显着增加[5]
尽管不常见，但已证明阿普唑仑会产生矛盾的反应：[6]侵略、躁狂、激动、多动、不安、愤怒、敌意、震颤
¶ 药代动力学
口服吸收迅速而完全，1〜2小时即可达血药峰浓度，血浆半衰期为12〜18小时，2〜3天血药浓度达稳态。血浆蛋白结合率约为80%。吸收后分布于全身，并可透过胎盘屏障，乳汁中亦有药物。经肝脏CYP3A酶系代谢为活性物质α-羟三唑安定,但浓度太低无临床意义。最后自肾脏排出体外，体内蓄积量极少，停药后清除快。
使用剂量
¶ 剂量
医学剂量：1~2t
起效剂量：3~4t
轻度剂量：4~8t
中度剂量：8~12t
重度剂量：12~16t
危险剂量：16~20t
死亡剂量：20t+
¶ 期间
起效时：15min~20min
来效时：20min~1h
顶峰时：1h~8h
退效时：8h~16h
残效时：16h~24h
总效时：8h~12h
¶ 氯硝西泮(Clonazepam)
氯硝西泮有抗焦虑、抗抑郁、镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛等作用。其抗焦虑作用比地西泮强10倍,作用机制可能与脑内β-肾上腺素受体有关
氯硝西泮可以算得上国内医用安眠药中最强效的了，不易获取。氯硝西泮真的很危险并且作用时间较长，适合苯二氮卓耐受的人群，因为相同剂量下，氯硝西泮效果成倍增加
¶ 药代动力学
口服吸收迅速而完全，1〜2小时即可达血药峰浓度，血浆半衰期为12〜18小时，2〜3天血药浓度达稳态。血浆蛋白结合率约为80%。吸收后分布于全身，并可透过胎盘屏障，乳汁中亦有药物。经肝脏CYP3A酶系代谢为活性物质α-羟三唑安定,但浓度太低无临床意义。最后自肾脏排出体外，体内蓄积量极少，停药后清除快
¶ 剂量
医学剂量：1t
起效剂量：3~4t
轻度剂量：4~6t
中度剂量：6~8t
重度剂量：8~12t
危险剂量：12~18t
死亡剂量：7t 18t+
¶ 期间
起效时：15min~30min
来效时：30min~1h
顶峰时：1h~3h
退效时：3h~8h
残效时：8h~16h
总效时：6h~8h
¶ 差异
¶ 药理差异[7]
| 作用时间 | 药物 | 达峰浓度时间 | 半衰期 | 代谢物 |
|---|---|---|---|---|
| 短效类 3h~8h | 三唑仑 | 1h | 2h~3h | 有活性 7h |
| 奥沙西泮 | 2h~4h | 10h~20h | 无活性 | |
| 中效类 10h~20h | 阿普唑仑 | 1h~2h | 12h~15h | 无活性 |
| 艾司唑仑 | 2h | 10h~24h | 无活性 | |
| 劳拉西泮 | 2h | 10h~20h | 无活性 | |
| 替马西泮 | 2h~3h | 10h~40h | 无活性 | |
| 氯硝西泮 | 1h | 24h~48h | 无活性 | |
| 长效类 24h~72h | 地西泮 | 1h~2h | 20h~80h | 有活性 80h |
| 氯西泮 | 1h~2h | 40h~100h | 有活性 81h | |
| 氯氮卓 | 2h~4h | 15h~50h | 有活性 82h | |
| 夸西泮 | 2h | 30h~100h | 有活性 73h |
¶ 化学差异[8]
这是苯二氮䓬。所有苯二氮卓类药物都是以它为骨架
甲三氮唑并：1-甲基-[1,2,4]-三氮唑[4,3-α]-
| 药物名 | R1 | R2 | R3 | R4 | 其他 |
|---|---|---|---|---|---|
| 咪达唑仑 | -Cl | 甲三氮唑并 | -F | ||
| 三唑仑 | -Cl | 甲三氮唑并 | -Cl | ||
| 阿普唑仑 | -Cl | 甲三氮唑并 | |||
| 艾司唑仑 | -Cl | 三氮唑并 | |||
| 地西泮 | -Cl | -CH3 | |||
| 替马西泮 | -Cl | -CH3 | -OH | ||
| 奥沙西泮 | -Cl | -OH | |||
| 劳拉西泮 | -Cl | -OH | -Cl | ||
| 氟西泮 | -Cl | 二乙胺乙基 | -F | ||
| 氟硝西泮 | -NO2 | -CH3 | -F | ||
| 氯西泮 | -Cl | ||||
| 氯硝西泮 | -NO2 | -Cl | |||
| 氯氮卓 | -Cl | 4-酮-1-去氢-2-甲胺- | |||
| 夸西泮 | -Cl | 2,2,2-三氟乙基 | -F | 2-硫酮- |