现只讲述苯巴比妥
第二类精神药品
苯巴比妥(Phenobarbital) 是抗癫痫药,曾经的镇静催眠药,注射死刑/安乐死药,化学上是一种巴比妥酸
巴比妥类药物不良反应较多,主要是因为严重的呼吸抑制;且安全治疗范围小,致死剂量与治疗有效剂量过于接近,剂量稍大即可导致患者昏迷甚至死亡,最终被苯二氮卓类药物取代
不少名人就死于巴比妥类药物过量呢!
口服苯巴比妥的生物利用度约90%,口服的tmax峰值血浆浓度时间为8-12h
苯巴比妥的作用时间极长,半衰期为2-7天
蛋白结合率也极低(20-45%)
苯巴比妥主要在肝脏代谢,通过羟基化和葡萄糖醛酸化增大水溶性以便于被排出
苯巴比妥是许多细胞色素P450同工酶的诱导剂,例如代谢安非他酮的CYP2B6
临床上抢救巴比妥类药物可口服碳酸氢钠碱化体液,同时碱化尿液怎么做?,加快巴比妥类药物排除
趣闻:苯巴比妥是治疗猫狗癫痫的一线用药
1864年12月6日,Adolf Von Baeyer Harvey1905年诺贝尔化学奖得主合成了巴比妥酸
1903年Baeyer的学生Hermann Emil Louis Fischer1902年诺贝尔生理学与医学奖得主制备出一种巴比妥酸衍生物——二乙基巴比妥酸,其好友Josef Von Mering用狗进行实验发现其催眠作用
1911年合成的第2种巴比妥酸类化合物苯巴比妥,于1912年作为镇静催眠药开始销售并使用。到20世纪60年代,被后来上市的苯二氮卓类药物取代